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Combretastatin A-4氨基糖偶联物的合成及其对人脐静脉内皮细胞增殖的抑制活性
发表时间：2015-09-15 浏览量：1925 下载量：798
| 全部作者： | 刘坤，朱启华，徐云根 |
| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室 |
| 摘 要： | 为改善血管阻断剂Combretastatin A-4（CA-4）的水溶性和成药性，以戊二酰基为连接臂将CA-4与氨基糖进行偶联，设计合成6个CA-4氨基糖偶联物（12a~12f），其结构经１H NMR，MS确证。体外药理实验结果显示，6个目标化合物在1×10^5，1×10^6，1×10^7 mol/L 3个浓度对人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVECs）增殖均有较强的抑制作用，其中化合物12d在1×10^5 mol/L和12f在1×10^7 mol/L浓度下对HUVECs抑制作用较阳性药CA-4更强。 |
| 关 键 词： | 药物化学；血管生成抑制剂；Combretastatin A-4；氨基糖；偶联物 |
| Title： | Synthesis and inhibitory activity on human umbilical vein endothelial cells of mutual prodrug of Combretastatin A-4 and aminosaccharides |
| Author： | LIU Kun, ZHU Qihua, XU Yungen |
| Organization： | Department of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University |
| Abstract： | To improve the solubility and druggability of Combretastatin A-4 (CA-4), six coupling compounds (12a-12f) of CA-4 and aminosaccharides were designed and synthesized. Their structures were characterized by 1H NMR, MS. Preliminary biological evaluation results showed that all the target compounds on the concentration of 1×10^5, 1×10^6, 1×10^7 mol/L could inhibit human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) proliferation well in vitro. The inhibitory effects of 12d and 12f were more potent than positive drug Combretastatin A-4 at the concentration 1×10^5 mol/L and 1×10^7 mol/L respectively. |
| Key words： | medicinal chemistry; angiogenesis inhibitor; Combretastatin A-4; aminosaccharides; mutual prodrug |
| 发表期数： | 2015年9月第17期 |
| 引用格式： | 刘坤，朱启华，徐云根. Combretastatin A-4氨基糖偶联物的合成及其对人脐静脉内皮细胞增殖的抑制活性[J]. 中国科技论文在线精品论文，2015，8（17）：1844-1850. |
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