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吲哚类衍生物作为吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）抑制剂的设计合成与活性评价
发表时间：2018-09-14 浏览量：1509 下载量：199
| 全部作者： | 徐露玫，张丹，朱锦锦，乔春华 |
| 作者单位： | 苏州大学药学院 |
| 摘 要： | 在肿瘤免疫治疗领域中，吲哚胺2,3-双加氧酶1（indoleamine 2,3-dioxygenase 1，IDO1）的表达与多种人类癌症中的不同炎症因子及免疫现象有关。本研究运用骨架跃迁的策略设计合成了一系列吲哚衍生物。通过在吲哚环的β位引入氨基胍、芳酰胺和芳硫基合成17个化合物。IDO1酶抑制活性实验发现，化合物7b、10a、10b具有一定的IDO1抑制活性。这些研究成果有助于拓宽对含有吲哚环的IDO1抑制剂的认识。 |
| 关 键 词： | 药物化学；免疫治疗；吲哚胺2,3-双加氧酶1；吲哚衍生物 |
| Title： | Design, systhesis and activity evaluation of indole derivatives as indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitors |
| Author： | XU Lumei, ZHANG Dan, ZHU Jinjin, QIAO Chunhua |
| Organization： | College of Pharmaceutical Sciences, Soochow University |
| Abstract： | In the field of tumor immunotherapy, indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) expression is associated with different inflammatory factors and immunologic consequences in multiple human cancers. In this study, scaffold hopping strategy was used to design and prepare a new set of 17 indole derivatives. Structural modification includes installation of 3-aminoguanidine moiety, 3-carboxamide moiety and 3-arylthio substituted moiety. Among these compounds, IDO1 enzymatic assay found compounds 7b, 10a, 10b show moderate IDO1 inhibition activity. Furthermore, those findings should be considered in the design of indole-containing IDO1 inhibitors. |
| Key words： | medicinal chemistry; immunotherapy; indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1); indole derivatives |
| 发表期数： | 2018年9月第17期 |
| 引用格式： | 徐露玫，张丹，朱锦锦，等. 吲哚类衍生物作为吲哚胺2,3-双加氧酶1（IDO1）抑制剂的设计合成与活性评价[J]. 中国科技论文在线精品论文，2018，11（17）：1742-1751. |
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